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Programmes de découverte de médicaments

Les kinases jouent un rôle essentiel dans la régulation de la plupart des fonctions cellulaires : prolifération, progression du cycle cellulaire, métabolisme, survie/apoptose, réparation de l’ADN endommagé, motilité et réponse au micro-environnement. Cibler les kinases, une famille de plus de 500 protéines du génome humain, offre une opportunité majeure dans le domaine de l’oncologie, comme en témoigne le nombre d’inhibiteurs de kinases récemment arrivés sur le marché.

L’inhibition des protéines kinase est un secteur d’activité particulièrement actif et concurrentiel. Néanmoins, en raison de la grande similarité entre les sites actifs des kinases, il est indispensable de mettre au point de nouvelles approches pour identifier des inhibiteurs puissants et sélectifs.

 

Les activités de découverte de médicaments d’Oncodesign se fondent sur Nanocyclix®. Cette technologie de chimie médicinale allie un savoir-faire approfondi en macrocyclisation des petites molécules et en optimisation des leads. Elle rend possible la conception et la synthèse individuelles des composés de la bibliothèque Nanokinib, une collection extrêmement diversifiée d’inhibiteurs de kinases propriétaires et innovants qui présentent des propriétés médicamenteuses intéressantes. La combinaison de cette technologie avec le profilage étendu des kinases et des tests eADMET permet d’identifier de multiples composés de Nanokinib capables d’inhiber les kinases à la fois connues et inexplorées, de manière puissante et spécifique.

 

Kinome tree

 

Arborescence des kinases connues (en bleu) et inexplorées (en jaune) cibles des composés puissants et sélectifs de Nanokinib
2010 - Reproduit à l’aide de l’outil DART, avec l’autorisation de Millipore Corporation

 

Dans le cadre de notre processus translationnel de découverte de médicaments, les inhibiteurs de kinase de Nanokinib les plus prometteurs sont testés très tôt sur nos plates-formes de recherche en oncologie. L’application précoce des composés sur des modèles cancéreux provenant de patients in vitro et in vivo permet d’isoler rapidement ceux qui présentent le meilleur potentiel, garantissant le continuum de l’approche translationnelle depuis la découverte jusqu’à l’application clinique.

Les inhibiteurs de kinases propriétaires d’Oncodesign offrent également des opportunités majeures dans d’autres domaines thérapeutiques pour lesquels il existe peu ou pas de solutions thérapeutiques pour les patients. Du fait de leur grande sélectivité et de leurs propriétés physico-chimiques, ces composés sont applicables à la recherche sur les SNC, sur l’inflammation et sur la douleur. Des programmes dans ces domaines sont mis en place en association avec des partenaires d’expertise complémentaire.

Oncodesign a établi un pipeline de découverte de médicaments. Par ailleurs, Oncodesign propose d’appliquer sa technologie Nanocyclix® aux leads et cibles de composés des partenaires, en vue de découvrir une nouvelle génération de médicaments. 

Arborescence des kinases connues (en bleu) et inexplorées (en jaune) cibles des composés puissants et sélectifs de Nanokinib®
Reproduit à l’aide de l’outil DART, avec l’autorisation de Millipore Corporation