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La technologie Nanocyclix®

Nanocyclix® est une technologie de chimie médicinale propriétaire, sur laquelle Oncodesign appuie ses programmes de découverte de médicaments et de biomarqueurs.

La technologie Nanocyclix® bénéficie d'avantages reconnus :

  • Fort potentiel avec des composés de faible poids moléculaire, pour des affinités de l’ordre du nanomolaire, induisant une efficacité élevée (LE=0.4-0.6)
  • Profils de sélectivité attractifs
  • Relations Structure-Activité (RSA) prévisible
  • Bonnes propriétés physico-chimiques (eg. drug-like)
  • Profils de résistance différenciés
  • Cycles d’optimisation accélérés

Oncodesign occupe une position unique pour proposer à ses clients une approche diversifiée de macrocyclisation des petites molécules.

La bibliothèque Nanokinib est une bibliothèque d’inhibiteurs de kinase développés à partir de la technologie Nanocyclix®. Le concept sous-jacent est d’optimiser la puissance et la sélectivité d’un ligand vers son récepteur, au moyen d’une pré-organisation conformationnelle et d’une reconnaissance très fine du site de liaison.

 

D’après notre expérience, l’exploration de différentes longueurs et fonctionnalités du linker cyclique permet d’identifier une concordance optimale entre la taille et la mobilité du site de liaison et le ligand macrocyclique. Lorsqu’une bonne association est identifiée, les connaissances de la plate-forme sont exploitées pour optimiser les composés. Nous explorons actuellement des familles de protéines alternatives (enzymes/récepteurs) pour lesquelles l’application de la technologie Nanocyclix® pourrait avoir des avantages exclusifs.