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Nanocyclix®

Oncodesign ouvre la voie vers de nouvelles kinases d’intérêt thérapeutique

Nanocyclix® est une technologie de chimie médicinale propriétaire, basée sur la macrocyclisation de petites molécules « Lead-like » et sur laquelle Oncodesign appuie ses programmes de découverte de médicaments et de biomarqueurs.

Le savoir-faire d’Oncodesign dans le design, la synthèse et l’optimisation de ce type de petites molécules macrocycliques permet d’appliquer Nanocyclix à de nombreuses cibles thérapeutiques, et tout particulièrement les kinases. La technologie Nanocyclix® présente de multiples avantages :

  • Composés de faible poids moléculaire,

  • Affinités de l’ordre du nanomolaire, induisant une efficacité élevée (LE=0.4-0.6),

  • Profils de sélectivité attractifs, mêmes dans des cibles extrêmement proches,

  • Une rigidité conformationnelle favorable à la complexation par reconnaissance de forme, avec des paramètres thermodynamiques notamment en entropie et enthalpie, unique pour cette classe de molécules.

La bibliothèque d’inhibiteurs de kinases d'Oncodesign contient actuellement plus de 8000 macrocycles. Ces inhibiteurs de kinases de type I, profilés sur kinome humain, sont puissants, très sélectifs, et présentent une bonne pénétration cellulaire. Ils présentent par ailleurs des critères de développabilité, physicochimie et eADMET favorables, avec une SAR très prédictive.

Plusieurs leads sont en cours d’optimisation, aussi bien pour des kinases connues que pour des kinases inexplorées ; ils deviendront demain des thérapies ciblées en médecine de précision. L’approche « probe based drug discovery » aide à identifier des opportunités de « First in Class » sur des kinases peu ou non explorées, et l’approche de criblage de notre diversité moléculaire sur des kinases d’intérêt ouvre la voie vers des inhibiteurs de nouvelle génération qui sont potentiellement « Best in Class ».

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